乐伐替尼的药代动力学

乐伐替尼小编 发布于 2020-02-16 分类:乐伐替尼资讯 阅读( 75 ) 评论( 0 )

关于乐伐替尼的药代动力学,海得康海外医疗小编分为五个方面,分别是吸收、分布、消除、代谢、排泄,下面我们具体来看一下。


1、吸收:口服给予乐伐替尼后,达峰时间(Tmax)典型地发生在药后从1至4小时。与食物给予不影响吸收程度,但减慢吸收速率和延迟中位Tmax从2小时至4小时。有实体瘤患者给予单次和多次剂量乐伐替尼每天一次,跨越3.2至32 mg剂量范围,最高lenvatinib血浆浓度(Cmax)和浓度时间曲线下面积(AUC)正比例地增加,有中位积蓄指数0.96(20 mg)至1.54(6.4mg)。

2、分布:在体外乐伐替尼与人血浆蛋白的结合范围从98%至99%(0.3 – 30 μg/mL)。在体外, 乐伐替尼血与-血浆浓度比值范围从0.589至0.608(0.1– 10 μg/mL)。根据在体外数据,乐伐替尼是P-gp和BCRP的底物但不是有机阴离子转运蛋白(OAT) 1,OAT3,有机阴离子转运多肽(OATP)1B1,OATP1B3,有机阳离子转运蛋白(OCT) 1,OCT2,或胆盐输出泵(BSEP)的底物。

3、消除:Cmax后血浆浓度呈双指数地下降。乐伐替尼末端消除半衰期是约28小时。

4、代谢:CYP3A是乐伐替尼的主要代谢酶之一。在人中被鉴定的乐伐替尼主要代谢途径为酶学(CYP3A和醛氧化酶)和非-酶学过程。

第五个是在排泄方面:单次给予放射性标记乐伐替尼至6例有实体瘤患者后十天,在粉和尿中消除放射性分别约64%和25%。请联系海得康海外医疗了解乐伐替尼的更多情况。

 

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