乐伐替尼的药代动力学

仿制乐伐替尼价格价格_乐伐替尼代购直邮_乐伐替尼疗效使用说明书-海得康小编发布于 2020-02-16 分类：乐伐替尼资讯阅读( 896 ) 评论( 0 )

关于乐伐替尼的药代动力学，海得康海外医疗小编分为五个方面，分别是吸收、分布、消除、代谢、排泄，下面我们具体来看一下。

1、吸收：口服给予乐伐替尼后，达峰时间(Tmax)典型地发生在药后从1至4小时。与食物给予不影响吸收程度，但减慢吸收速率和延迟中位Tmax从2小时至4小时。有实体瘤患者给予单次和多次剂量乐伐替尼每天一次，跨越3.2至32 mg剂量范围，最高lenvatinib血浆浓度(Cmax)和浓度时间曲线下面积(AUC)正比例地增加，有中位积蓄指数0.96(20 mg)至1.54(6.4mg)。

2、分布：在体外乐伐替尼与人血浆蛋白的结合范围从98%至99%(0.3 – 30 μg/mL)。在体外，乐伐替尼血与-血浆浓度比值范围从0.589至0.608(0.1– 10 μg/mL)。根据在体外数据，乐伐替尼是P-gp和BCRP的底物但不是有机阴离子转运蛋白(OAT) 1，OAT3，有机阴离子转运多肽(OATP)1B1，OATP1B3，有机阳离子转运蛋白(OCT) 1，OCT2，或胆盐输出泵(BSEP)的底物。

3、消除：Cmax后血浆浓度呈双指数地下降。乐伐替尼末端消除半衰期是约28小时。

4、代谢：CYP3A是乐伐替尼的主要代谢酶之一。在人中被鉴定的乐伐替尼主要代谢途径为酶学(CYP3A和醛氧化酶)和非-酶学过程。

第五个是在排泄方面：单次给予放射性标记乐伐替尼至6例有实体瘤患者后十天，在粉和尿中消除放射性分别约64%和25%。请联系海得康海外医疗了解乐伐替尼的更多情况。