乐伐替尼显示对OATP1B3小或无抑制作用

乐伐替尼小编 发布于 2020-02-16 分类:乐伐替尼资讯 阅读( 146 ) 评论( 0 )

关于乐伐替尼的药物相互作用研究的情况以前海得康海外医疗小编为大家做过一些简单的介绍,今天我们通过数据具体了解一下。

一、其他药物对Lenvatinib的影响
(1)CYP3A,P-gp,和BCRP抑制剂:
在一项专门临床试验中酮康唑[Ketoconazole](400 mg共18天)增加lenvatinib(在第5天作为单剂量给予) AUC增加15%和Cmax增加19%。
(2)P-gp抑制剂:
在一项专门临床试验中利福平[Rifampicin](600 mg作为单剂量)增加lenvatinib(24 mg单剂量)AUC增加31%和Cmax增加33%。
(3)CYP3A和P-gp诱导剂:
在一项专门临床试验中利福平(每天给予600 mg共21天)减低lenvatinib(在第15天单次24 mg给
予)AUC增加18%。Cmax无变化。

二、Lenvatinib对其他药物的影响
(1)CYP3A4或CYP2C8底物:Lenvatinib和咪达唑仑[midazolam](一种CYP3A4底物)或瑞格列奈[repaglinide](一种CYP2C8底物)间没有预计的显著药物-药物相互作用风险。
(2)在体外研究用CYP或UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)底物:Lenvatinib抑制CYP2C8,
CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,和CYP3A,但lenvatinib暴露增加很可能不影响安全性。Lenvatinib不抑制CYP2A6和CYP2E1。
(3)Lenvatinib诱导CYP3A,但lenvatinib暴露减低可能不影响疗效。Lenvatinib不诱导
CYP1A1,CYP1A2,CYP2B6,和CYP2C9。
(4)Lenvatinib直接地抑制UGT1A1和UGT1A4。不知道这个发现的临床意义。Lenvatinib显示对UGT1A6,UGT1A9,UGT2B7,或醛氧化酶小或无抑制作用。
(5)Lenvatinib不诱导UGT1A1,UGT1A4,UGT1A6,UGT1A9,或UGT2B7。用药物转运蛋白系统底物在体外研究:Lenvatinib抑制OAT1,OAT3,OCT1,OCT2,OATP1B1,和BSEP。不知道这个发现的临床意义。Lenvatinib显示对OATP1B3小或无抑制作用。

关于上文乐伐替尼对于药物的相互作用研究的情况已经具体说明了,我们也知道了乐伐替尼显示对OATP1B3小或无抑制作用。

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