乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂

乐伐替尼小编 发布于 2018-04-18 分类:乐伐替尼资讯 阅读( 294 ) 评论( 0 )

乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂 乐伐替尼是我们常见的一款明星药物,它是治疗癌症的特效药物,常用来治疗甲状腺癌、肾癌和肝癌。另外,乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。下面,海得康乐伐替尼直邮网小编带大家了解下详情。

乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂

乐伐替尼是由日本卫材公司研发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。业界对乐伐替尼的前景普遍看好,预计其年销售峰值将突破10 亿美元。目前国内已有几家公司在抢仿这款产品。

乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,该药物可有效抑制血管生成,能显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,乐伐替尼抑制Flt-1、 KDR和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。除了这些激酶、乐伐替尼也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1、PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46、51和 100 nM。乐伐替尼分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83nM和0.36 nM。最新研究显示,乐伐替尼通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,能抑制细胞迁移和入侵。

以上就是对乐伐替尼的相关介绍,可以知道乐伐替尼是比较好的一款药物,治疗效果显著,有效抑制肿瘤细胞生长。是患者朋友不错的选择,有需要的患者可以联系海得康。

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