乐伐替尼Lenvatinib(仑伐替尼)的作用机理及适应症

乐伐替尼小编 发布于 2019-04-01 分类:乐伐替尼资讯 阅读( 151 ) 评论( 0 )

乐伐替尼Lenvatinib(仑伐替尼)的作用机理及适应症,乐伐替尼是一种治疗晚期肝癌的靶向治疗药物,去年在中国上市。商品名称是乐卫玛。许多人可能认为乐伐替尼的适应症是肝癌。事实上,目前乐伐替尼的适应症很多。除肝癌外,FDA在美国批准的适应症还包括分化型甲状腺腺瘤和肾细胞癌。对于这类乐伐替尼的适应症,我们的用法自然会有所不同,下面,海得康乐伐替尼说明书小编带大家去了解下详情。

乐伐替尼的作用机理

乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima)是酪氨酸激酶RTK抑制剂,其抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),VEGFR3(FLT4)。仑伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。乐伐替尼能抑制血管生成、肿瘤生长和癌症进展,这些都与发病机制有关。除正常细胞功能外,其他RTK还包括成纤维细胞生长因子(成纤维细胞生长因子)受体fgfr1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfralpha)、kit和ret。

乐伐替尼和联合依维莫司表明,人肾细胞癌的异种移植模型和肿瘤体积均能抑制人肾细胞癌小鼠内皮细胞的增殖和管腔形成。VEGF信号增强了抗血管生成和抗肿瘤活性。FDA已批准乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima)作为治疗无法切除的肝细胞癌的一线治疗药物。这是乐伐替尼被批准治疗甲状腺和肾癌后的最新适应症。碧康制药出产的Lenvanix是乐伐替尼在环球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

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